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抗组胺药

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什么是抗组胺药
组胺是速发变态反应过程中由肥大细胞释放出的一种介质,可引起毛细血管扩张及通透性增加、平滑肌痉挛、分泌活动增强等;临床上可导致局部充血、水肿、分泌物增多、支气管和消化道平滑肌收缩,使呼吸阻力增加、腹绞痛,并可引起子宫收缩,大多数抗组胺药与组胺有共同的乙胺基团:X-CH2-CH2-N。抗组胺类药物根据其和组胺竞争的靶细胞受体不同而分为H1受体拮抗剂和H2受体拮抗剂两大类。

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抗组胺药的受体类型
目前已知组胺受体有三个亚型:H1、H2和H3受体。组胺作用于H1受体,引起肠管、支气管等器官的平滑肌收缩,还可引起毛细血管扩张,导致血管通透性增加,产生局部红肿、痒感;组胺作用于H2受体,引起胃酸增加,而胃酸分泌过多与消化性溃疡的形成有密切关系;H3受体的作用尚在研究中。

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抗组胺药的分类
抗组胺药分为两类:H1受体拮抗剂和H2受体拮抗剂,前者主要用于抗过敏,后者主要用于抗溃疡。

H1受体拮抗剂

H1受体拮抗剂(H1 receptor antagonists,H1RAS)传统地按其药理作用不同分为:

第一代H1RAS,如氯苯那敏、赛庚啶、羟嗪等;

第二代H1RAS,如西替利嗪、氯雷他啶、咪唑斯汀、阿司咪唑等;

第三代H1RAS,如非索非那丁、去甲基阿司咪唑、脱羧基氯雷他啶等.主要用于抗过敏。

常用的H1受体拮抗剂

扑尔敏(chlortrimeton,chlorpheniramine)

口服: 成人 4mg tid。小儿 0.35mg/kg/天,分3~4次。肌注:5~20mg/次。

安太乐(atarax,hydroxizine)

口服: 25mg,qd~qid。

脑益嗪 (cinnarizine,mitronal,stutgeron)

口服: 25mg,qd~qid。

非那根 (异丙嗪,promethazine,phenergan)

口服:12.5~25mg,qd~bid。针剂,2ml含50mg,肌注25mg~50mg,qd。也可加在500ml生理盐水或5%葡萄糖溶液中静滴,qd。

赛庚定(cyproheptadine,periactin)

口服:2~4mg,qd~qid。

酮替棼(ketotifen)

口服:1mg,qd~bid。

多虑平(doxepinum)

口服:25mg~50mg,tid。

息斯敏(阿司咪唑,astemizole)

口服:10mg,qd。

特非那丁(terfenadine)

口服:60mg,bid。

西替利嗪(仙特敏,cetirizine,Zyrtec)

口服:10mg,qd。

氯雷他定(克敏能,loratadine,Clarityne)

口服:10mg,qd。

克敏(triprolidini):

口服:2.5~5mg,bid。

阿化斯丁(新敏乐,acrivastine)

口服:8mg,qd~tid。

H2受体拮抗剂(常用的H2受体拮抗剂)

甲氰咪呱(cimetid):

口服:200~300mg,tid;静滴:0.4加入5%葡萄糖液500~1000ml中,qd。

丙谷胺 Proglumide(蒙胃顿)

作用机理:为胃泌素受体拮抗剂,有抑制胃酸和胃蛋白酶分泌的作用,其抑制胃酸分泌的作用虽较甲氰咪胍为弱,但本品毒性低,长期服用也未见任何特殊毒副作用。

功 能:临床可用于十二指肠溃疡,尤适用于慢性胃酸过多所致的溃疡、胃炎注意事项:偶有便秘或者稀便、腹胀、黑便等不良反应,并不影响继续治疗。

法莫替丁 Famotidine(胃舒达)

作用机理:为H2受体桔杭剂。本品的作用比甲氰咪肌和甲硝呋胺更强,据报导其强度比甲氰咪胍大30倍以上,比甲硝呋胺(即雷尼替丁)大6倍以上,其作用时间也较长,约较上述两药长1/3,因此本品具有效力强,副作用少,使用更安全的特点。

功 能:为用于胃及十二脂肠溃疡、反流性食管炎等较好的药物。

注意事项:不良反应较少,有时可有头痛、便秘等。肝肾功能不良、孕妇、小儿慎用。

甘珀酸钠 Carbenoxolone Sodium(生胃酮钠)

作用机理:本品为甘草中的主要成分甘草甜素(或甘草皂甙)以水解得到的甘草次酸的琥珀酸半酯制剂。经临床实践证明本品有较强的抗溃疡作用和肾上腺素皮质激素样作用等,对胃溃疡有较好疗效。本品并不抑制胃酸分泌,也不干扰组胺的作用,对植物神经和胃肠运动也无影响,而是它在酸性溶液中可与胃蛋白酶结合发生沉淀,从而降低胃蛋白酶的活性。还能增强胃粘液分泌量和粘稠度,增强胃粘膜抵抗力,延长胃上皮细胞的生存期限,减少胃上皮细胞脱落,故可保护胃粘膜免受胆汁反流的损害,促进溃疡愈合。本品对平滑肌无抑制作用故不能解痉本品还有镇咳、利胆的作用。

功 能:临床可用于溃疡病(主要是胃溃疡、对十二指肠溃疡作用较差)和阿狄森氏病。

注意事项:不良反应主要可有钠潴留、低血钾等,对老年人、高血压、心脏病及肝、肾疾患者慎用。

甲氧溴苯酰胺 Bromopride(胃本、溴必利)

作用机理:本品具有显著的调节胃肠运动和抗溃疡作用,可有效的抑制胃酸分泌,促进水溶性胃粘液分泌,保护胃粘膜等。并具有镇吐及弱的局部麻醉作用,服用后对胃和十二指肠溃疡有较好的疗效,对患者的反酸、腹胀、嗳气及上腹疼痛等均有不同程度的好转。对服用西咪替丁无效的患者可改用本品可获一定疗效。

功 能:临床适用于胃、十二指肠溃疡,胃及十二指肠炎、出血性直肠结肠炎、痉挛性结肠病、上腹部痛、恶心呕吐等。

注意事项:不良反应主要是用药后可有不同程度的头晕、嗜睡、乏力、口干等,但停药后一般自行消失。本品勿与精神病药物同用。

甲硝呋胺 Ranitidine(雷尼替丁(ranitid)、善得胃)

口服:150mg,bid。

作用机理:为一组胺H2受体阻断剂,其基本结构与甲氰咪胍不同,其作用均比甲氰咪胍强,并能长效、速效和副作用少为之特点,口服后能有效地抑制胃酸分泌达12小时之久。

功 能:临床可用十二指肠溃疡、良性胃溃疡、手术后溃疡、反流性食道炎等注意事项:不良反应不明显,可有头痛、皮疹、腹泻等均少见。肾功能不全者慎用,孕妇、婴儿不宜用。

罗沙替丁 Roxatidine

作用机理:为H2受体的选择性拮抗药。阻滞胃粘膜壁细胞组胺H2受体,而有效的抑制胃酸的分 泌,其疗效与西米替丁相当,但毒副反应较少。

功 能:临床用于胃、十二指肠溃疡、吻合口溃疡、反流性食管炎,也用于麻醉前给药,以防止吸入性肺炎
注意事项:有嗜睡、便秘、恶心、腹胀、头痛、白细胞减少等不良反应。肝、肾功不全者慎用,偶有皮疹等过敏反应时应停药。

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抗组胺药的用途
抗组胺药由于制作容易,价格便宜,给药方便,且对多种变态反应病有效,所以临床用途广泛。除了治疗速发变态反应外,也常用于防止药物反应和输血反应;这类药物大多有中枢抑制和麻醉作用,所以也用于辅助治疗某些精神病和神经病;它对前庭有抑制作用,所以又适用于梅尼埃尔氏病所致的眩晕、晕车等场合;此外,它还用作一般的止痒、止咳、止痛、镇静,或作为麻醉前用药。它对支气管平滑肌的解痉作用较差,这是因为哮喘发作时,白三烯收缩支气管平滑肌的作用远较组胺为明显的缘故。所以抗组胺药不作为治疗哮喘的主要药物。H2受体拮抗剂主要用于治疗胃和十二指肠溃疡。H1受体拮抗剂大多有引起困倦的副作用,所以司机、高空作业者、操作高速转动机器的工人等应慎用。息斯敏、特非那丁等没有这方面的副作用。

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抗组胺药的药理作用
大多数抗组胺药与组胺有共同的乙胺基团:X-CH2-CH2-N。抗组胺类药物根据其和组胺竞争的靶细胞受体不同而分为H1受体拮抗剂和H2受体拮抗剂两大类。根据是否有中枢镇静作用而分为嗜睡性和非嗜睡性两类。根据其化学基团类别又可分为氨烃醚类、烃胺类、哌嗪类、乙烯二胺类和吩噻嗪类等。各种抗组胺药的抗组胺作用强弱不同,有些则具有其他药理作用,包括抗乙酰胆碱、抗肾上腺素、抗5-羟色胺等作用。抗组胺药从胃肠道和注射部位迅速吸收,多数制剂在30~60分钟内生效,维持4~12小时,在肝内羟化及与葡萄糖醛酸结合,于24小时内从尿中排出,只有少量以原形排出。

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鼻炎常用的抗组胺药
治疗过敏性鼻炎常用的抗组胺药:

抗组胺药根据其药效、作用时间及产生的毒副作用的不同,有第一代和第二代之分。第一代即指传统的抗组胺药,这类药作用时间较短,具有镇静、口干等副作用。代表药物有:

曲吡那敏(扑敏宁):镇静作用较弱,但肠胃反应较多。

苯海拉明:特点是镇静作用较强,肠胃反应较弱。

扑尔敏抗过敏与中枢抑制作用均较强。

羟嗪(安泰乐):药效较强,也较持久,兼有对抗另一过敏物质5-羟色胺的作用。

赛庚啶:抗过敏作用强,剂量亦小。

酮替芬:是一种特殊的抗组胺药,除具有抗组胺效能外,还有稳定肥大细胞膜和抗5-羟色胺作用。

第一代抗组胺药具有抑制血管渗出、减少组织水肿和抑制平滑肌收缩的效能,但因具有中枢抑制和抗胆碱作用,可引起嗜睡、口干等副作用,且作用时间短,每天需服药2~4次,使其应用受到了一定的限制。

第二代抗组胺药治疗过敏性鼻炎最突出的特点是中枢抑制作用轻微,且多数为缓释长效制剂,每日只需服用1~2次,给患者带来方便。其代表药物有:

特非那定(敏迪):
每片60毫克,一日服2次,每次1片。它是最早的第二代抗组胺药,在我国广泛应用。但自20世纪90年代初发现有严重心脏不良反应后,现已限制使用与生产。

阿司咪唑(息斯敏):每片10毫克,一日服1片。药效可维持1周。也曾在国内风行一时。但它也有心脏毒性作用,目前基本不用。

西替利嗪(仙特敏):是羟嗪的体内代谢物,部分患者服用后有轻微嗜睡作用。一日1次,每次10毫克。可使过敏反应引起的分泌物增多和血管扩张得到控制。

美喹他嗪(玻丽玛朗):特点是有较明显的抗胆碱作用,服后口干明显,对与胆碱能有关的荨麻疹 疗效更为确切,推荐剂量为一日2次,每次5毫克。

氯雷他定(克敏能、开瑞坦):除具有抗组胺作用外,还有拮抗细胞间粘附分子的作用,达到减轻变态反应性炎症的效果。一日1次,每次10毫克。

是一种强效的局部用抗组胺药,它避免了全身应用产生的不良反应,起效迅速,效果确实。喷一次药效可维持10小时以上,故一日喷2次即可。

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